擠縮顆粒技術(shù)的應(yīng)用

擠縮顆粒技術(shù)為新藥和中藥制劑的研發(fā)帶來(lái)了新思路。主要應(yīng)用于以下領(lǐng)域。

一是中藥劑的二次開(kāi)發(fā)與應(yīng)用。一些物種的藥物需要修改,由于高的滲濾液量,單服大劑量,不能選擇膠囊劑、片劑等載藥量較小的劑型,但只有顆粒劑,丸劑等其他形式,即使藥量大,但在市場(chǎng)上沒(méi)有競(jìng)爭(zhēng)力。有些屬類(lèi)品種是大量服用片劑，通過(guò)提高藥味鑒定的精確度或增加樣品含量的限制來(lái)提高品種的質(zhì)量。

如果擠縮制粒是用于中藥制劑的二次開(kāi)發(fā),減少藥物的數(shù)量或膠囊型號(hào),不僅在醫(yī)藥的模式選擇膠囊劑,片劑等量少其他藥物產(chǎn)品的類(lèi)型,還可以顯著提高患者的集成,提高市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力。

第二種適用于新的給藥體系。脈沖釋放系統(tǒng)的一個(gè)例子緩釋釋放機(jī)制,它允許釋放藥物在胃腸道中的特定位置，通過(guò)時(shí)間管理符合人體的晝夜節(jié)律的變化。

這種類(lèi)型的藥丸由內(nèi)而外分為四層:藥丸的核心層——藥物層——膨脹層——一種不溶性聚合物的外膜。通常以糖丸為核心，親水性和疏水性物質(zhì)分別作為藥物層，將藥物層包裹成膨脹層，再包覆乙基纖維素。

研究發(fā)現(xiàn)，藥物本身的大小取決于藥丸核心的大小、藥物層的大小和腫脹層的厚度。釋放速率取決于藥物的溶解度，而不是外部的pH值(因?yàn)槟さ钠屏巡皇躳H值的影響)。所制得的球團(tuán)需要均勻、圓整、成球良好和一定的強(qiáng)度，而經(jīng)過(guò)壓縮的球團(tuán)可以滿足這些要求，可以考慮制備緩釋球團(tuán)。

此外，壓縮造粒技術(shù)不僅可以用于膠囊的制備，還可以用于顆粒和微丸的制備。經(jīng)發(fā)現(xiàn)后，生產(chǎn)的石墨顆粒的物質(zhì)含量超過(guò)80%，顆粒中含有潤(rùn)濕劑。在一定的溫度條件下，將所有顆粒插入石墨中形成球形顆粒和微顆粒。顆粒可用于制備顆粒、配方顆粒、速溶顆粒等。所得晶粒為中空膨化晶粒，具有良好的溶化度和溶解度。